Sign up Calendar Latest Topics
 
 
 


Reply
  Author   Comment  
Tatjana

Avatar / Picture

Registered:
Posts: 950
Reply with quote  #1 
                                                                             Ectoin / Экстоин
                                       [ectoin] 


INCI
: Ectoin
Химическое название: 2-Methyl-1,4,5,6, -tetrahydropyrimidine-4-carboxylic acid
Молекулярный вес: 142.16 g/mol
Внешний вид: кристаллический порошок белого цвета
pH (2 % раствор): 6-8
Растворимость : вода (390 g/l) , глицерин, пропилен гликоль, этанол
Стабильность: при температуре до 80°C ; pH 1-9;  стабилен к воздействию света и кислорода.
Совместимость: совместим со всеми косметическими ингредиентами.
Особенности ввода в рецептуру: вводится в водную фазу до эмульгирования.
Условия хранения: для оптимального срока годности необходимо хранить в в герметично закрытой таре в сухом месте при температуре 15-25С.

Рекомендуемая дозировка: 0,3 – 2%  (обычно 0,5 -1%)

  

Особенности и происхождение

Эктоин – C6 H10N2O2

Эктоин - низкая молекулярная, циклическая производная аминокислоты, которая вырабатывается многими различными экстремофильными микроорганизмами. Ectoine принадлежит классу  совместимых осмолитов, также называемых  экстремолитами ( осмолиты экстремофилов), и был сначала изолирован Галинским и его коллегами из бактерии Ectothiorhodospira halochloris, найденной в  пустыне  Вади Натрун, Египет.

В экстремофильных микроорганизмах эти  низкомолекулярные соединения накапливаются  в ответ на увеличение внеклеточных концентраций соли, но также и как ответ на другие изменения окружающей среды, например увеличение температуры. Это - одна из гениальных стратегий, которые эти организмы развили для того чтобы справиться с суровыми условиями окружающей среды.

Экстремолиты минимизируют денатурацию биополимеров, которая обычно происходит при условиях нехватки воды и совместима с  цитоскелетом клетки  в высокой  (> 1 М) концентрации.  У экстремолитов есть широкий спектр применения поскольку они обеспечивают защиту биологических макромолекул и клеток от повреждения  внешних факторов. 

Один из первых экстремолитов, который был произведен в крупном масштабе, является Эктоин (торговая марка Ectoin®, зарегистрированная  bitop AG, Германия). Он уже используется в качестве  актива защищающего клетки  в дерматологических кремах, уходе за кожей и как стабилизатор  белков и клеток  в медико-биологической науке.


Принцип действия

Эктоин стабилизирует биомолекулы через физический механизм, названный “preferential exclusion". Согласно этой теории, эффекты стабилизации белка такими осмолитами как эктоин происходят благодаря их  воздействию на  растворяющую воду, приводящее к селективной изоляции осмолита от поверхности белка и таким образом к выборочной гидратации белка.

Эктоин присоединяет воду и окружает также соседние структуры, такие как например, протеины и клеточные мембраны,  защищитным водным слоем (preferential hydration). Иследования показали , что этот водный слой очень стабилен. Мы исходим из того, что наряду с образованием водородных мостиковых соединений  также действуют другие механизмы , которые обусловлены в часности цвиттер-ионическим характером Эктоина. Эктоин не вступает в связь с протеинами, и не способен проникнуть  в клетку.

Поскольку площадь поверхности шаровидных белков в  естественном  состояние меньше, чем в денатурированном состоянии, равновесие перемещено в естественное состояние, приводящее к стабилизации  естественной структуры .

Эффект основан на нескольких механизмах:

1.  Пространственная изоляция от поверхности белка: это играет роль только в случаях, где защитная молекула 
     существенно больше, чем вода.

2.  Увеличение поверхностного натяжения воды защитной молекулой: Согласно адсорбционной изотерме Гиббса это
     должно привести к изоляции эктоина от интерфейса водной макромолекулы.

3.  Предпочтительная гидратация из-за сольвофобного эффекта: Solvophobicity - последствие увеличенных
     гидрофобных взаимодействий, вызванных  неприрастающей молекулой, которая усиливает водную структуру.
     Согласно этому понятию осмофобическому эффекту, антипатия между основой амида белка и осмолитом
     происходит из-за влияния осмолитов на водную структуру.

Осмолиты способствует соединению молекул воды в группы. Таким образом гипотеза изоляции приписывает стабилизирующий эффект эктоина к изменениям в окружающей водной структуре.

Эктоин в отличие от например поваренной соли -  kosmotropic ( формирующее водные структуры) вещество. Исследования кислородно радиального  распределения чистой воды, поваренной соли и эктоина доказало стабилизирующий эффект эктоина на водную структуру.

2.jpg 
Поваренная соль уменьшает взаимодействие между молекулами воды. Это разрушает  водную структуру и поэтому  хаотропна.В отличие от этого, раствор, содержащий Эктоин , увеличивает количество прилигающих молекул воды . Таким образом,  Эктоин усиливает  взаимодействия Вода-Вода. Четырехгранная структура воды стабилизируется Эктоином.

3.jpg 

Ectoin Гидро Комплекс защищает клетки от обезвоживания, накапливая воду. Молекулы воды связаны эффективнее около мембран и формируют  стабилизирующий и защитный комплекс. Воздействие внешних загрязнителей на клетки уменьшается стабилизирующим эффектом Эктоина. Это защищает клетки от воспаления, вызванного экологическими и стрессовами факторами  как обезвоживание, Ультрафиолетовая радиация, тензиды или частицы аэрозоля.

Эктоин защищает мембрану и предотвращает выделение стрессовых медиаторов, которые содействуют воспалительных процессов.Поэтому воспаление может быть уменьшено.

5.jpg 

 
Ectoine в дерматологии

  • Защита от UV

Ультрафиолетовая радиация и окислительный стресс в состоянии создать мутации в  клеточной и митохондриальной ДНК. Это может привести к апоптозу клеток, уменьшению жизнеспособности или даже спровоцировать рак. На модели Ультрафиолетовой нагрузки был изучен  защитный эффект эктоина на ДНК кератиноцитов .  Человеческие  кератиноциты были предварительно выдержаны  в 0.014% растворе эктоина   и облучены с 5 Дж/см 2 UVA. Повреждение ДНК было оценено  кометным анализом (оценка повреждений ДНК). Предварительная обработка раствором с эктоином уменьшает степень повреждения ДНК  вызванное UVA . Эктоин защищает клетки кожи от вреда, нанесеного облучением UVA. Сферическая митохондриальная ДНК расположена около внутренней митохондриальной мембраны и может подвергнуться усиленному внешнему стрессу, которое может привести к мутации митохондриальной ДНК. Поэтому защитный эффект эктоина против митохондриального повреждения ДНК был исследован. Человеческие фибробласты предварительно обрабатывались 1 mM эктоина в течение 24 часов и подвергались воздействию с 8 Дж/см  2 UVA 3 раза в день  4 дня подряд в течении  3-х недель. Общая  делеция в митохондриальной ДНК была измерена при помощи PCR.

Предварительная обработка  кератиноцитов 1 mM эктоина было достаточно, чтобы полностью подавить вызванный UVA радиацией митохондриальный мутагенез ДНК. Ультрафиолетовая радиация может повредить целые клетки, а также белки и нуклеиновые кислоты  непосредственно или через формирование радикалов. Как только степень повреждения превышает определеный предел,происходит некроз  или апоптоз клеток . Кератиноциты со специальными особенностями, так называемыми клетками загара, созданы в человеческом эпидермисе в результате ультрафиолетовой радиации. Как показало исследование, предварительная обработка (24 часа)  4%-ным раствором эктоина  имеет подавляющий эффект на UV индуцированные клетки загара в органо - типичном эквиваленте кожи (Skinethic ®). Было показано, что есть чёткое соотношение между дозой облучения и количеством  клеток загара. Предварительная обработка кремом с эктоином сокращает количество клеток загара по сравнению с  плацебо.

  • Защита иммунной системы кожи

Клетки Лангерганса - один из ключевых компонентов для иммунной системы человеческой кожи. Они очень чувствительны по отношению к внешним стрессовым факторам , например  как ультрафиолетовый стресс. Поэтому эффективная защита этих клеток чрезвычайно важна. Предплечье каждого участника было обработано или кремом с эктоином  или плацебо и облучалось UV в течении 14 недель. Количество клеток Лангерганса было детерминировано. Под влиянием ультрафиолетовой радиации было достигнуто значительное сокращение числа клеток Лангерганса (~50%) . Предварительная обработка плацебо не привело ни к какой значительной защите от UV индуцированного сокращения клеток Лангерганса. В отличие от этого , предварительная обработка кремом с  0.5% и 0.3% эктоина привело к высокой и значительной  профилактической эффективности в отношении сокращения числа клеток Лангерганса.

  •  Защита кожного барьера

Чтобы показать защиту  барьерной функции кожи кремом с эктоином было исследовано влияние различного содержания эктоина в рецептуре на трансэпидермальную потерю воды (ТЭПВ). Было проведено  пять независимых исследований с различными концентрациями эктоина (1-5%) и в целом более чем на 70 пациентах . Трансэпидермальная  потеря воды у  людей с чувствительной кожей и с атопической кожей была значительно уменьшена в результате  лечения кремом с эктоином
6.jpg  
     

  • Улучшение общего кожного состояния

Влияние эктоина на неровность и шероховатость кожи  было исследованно в трёх независимых исследованиях с различными концентрациями эктоина (2% и 5% эктоина). После 3-4 недель применения , Эктоин уменьшил неровность кожи до 86%  и шероховатость кожи до 70%. Кроме того, кожа 20 добровольцев была подвержена стрессу при помощи SDS с последующим измерением эритемы. Эритема была уменьшена максимум на 23% после 7 дней применение крема с 4% эктоина.

  7.jpg 

  • Клиническая анализ: псориаз

Другое наблюдательное исследование на 94 пациентах показало хорошую эффективность рецептуры  крема с 5% эктоина для лечения псориаза. Эффективность была оценена как очень хорошая или хорошая со стороны врачей и пациентов в больше чем половины случаев. Симптомы сухость , шероховатость и зуд уменьшились.
7.jpg 

  • Длительный увлажняющий эффект

- Улучшение  гидратации кожи

Человеческая кожа и другие эпителии как носовая слизистая оболочка и глазные эпителии имеют сложные эпидермальные жидкие системы регулирования. Баланс этих систем может быть легко нарушен внешними стрессовыми факторами, такие как тензиды, высокая или низкая температура или низкая влажность. Они приводят к сухости кожи или слизистой оболочки. Было показано что эктоин увеличивает гидратацию кожи до 39%. Результаты также показали что эктоин  поддерживает в значительной мере  большую степень влажности кожи, чем кожа необработанная или плацебо- обработанная , даже после 24 часов. Эктоин защищает кожу от быстрого обезвоживания  непосредственно после применения гигроскопического кремниевого геля. Влажность кожи может быть сохранена в течение более длительного промежутка времени при наружном применении эктоина.

В дальнейшем ряде экспериментов был оценен эффект пролонгированного  увлажнения. Тест был выполнен на предплечье волонтеров. 0.5% и 1% эктоина были применены два раза в день в течение 12 дней. Гидратация кожи была измерена после 8 дня до 12 дня. На 12 день , применение эктоина было остановлено на 7 дней, заключительное измерение гидратация кожи проводилось на 19-ый день. После 8 дней применения, гидратация заметно увеличилась до 200% по сравнению с  плацебо обработанной кожей и показатель остался постоянным до конца периода тестирования. Хотя наружное применение было остановлено в день 12, фактический статус гидратации был сохранен в течение дальнейших 7 дней, что подчеркнуло значительный долгосрочный увлажняющий эффект эктоина.
8.jpg 

  •  Эктоин для ингаляции при лечении  признаков дыхательной недостаточности.

- Защита от вызванного наночастицами  нейтрофильного воспаления легких

Наночастицы профессионального и экологического происхождения (твердые частицы:ТЧ) могут  вызвать возбудительные симптомы дыхательных путей. Воздействие  вдоха таких частиц широко изучено на людях и животных и включает астму, хроническую обструктивную болезнь легких, рак легких, сердечно-сосудистые проблемы и преждевременную смерть . Размер частицы это главная детерминанта того, где в дыхательных путях частица остановится если вдохнули. Нотация  ТЧ 2.5 (PM 2.5) используется, чтобы описать частицы 2.5 μm или меньше.

Из-за размера частицы они могут проникнуть в самые глубокие части легкого. Поскольку этот вид воздействия в индустриальном обществе часто неизбежен, стратегия предотвращения на индивидуальном уровне необходима, чтобы предотвратить воспаление -  производный вторичной болезни. Поскольку эктоин имеет доказанный  эффект уменьшения стресса клетки, было решено исследовать, способен ли он предотвратить вызванное наночастицей воспаление легких .

Эктоин данный или вместе с или до наночастиц, дозозависимо уменьшил воспаление нейтрофила легкого. Приём эктоина ингибировал вызванную наночастицей передачу сигналов, которая, как известно,  ответственна за возбудительные реакции в эпителиальных клетках легкого крысы   in vitro , а также in vivo.

Животные предварительно обрабатывались внутритрахеальным образом раствором с эктоином  до  инстилляции ТЧ. Было показано уменьшенное  проявление  IL-8, уменьшение нейтрофилов в легком, профиле цитокина модуляция и уменьшение  стимуляции митоген-активируемой протеинкиназы .

10.jpg 

Эти результаты были подтверждены и дополнены в экспериментах с культивированными человеческими бронхиальными эпителиальными клетками, в которых эктоин ингибировал  вызванную наночастицей передачу сигналов клетки и индукцию IL-8.

 

 Эффективность:
  • Улучшение увлажнения кожи и длительное  поддерживание  увлажнёности.
  • Помогает защитить UV-индузированые клеточные нарушения  как клетки загара, фотостарение и подавление иммунитета
  • Стимуляция белков теплового шока под стрессом
  • Улучшение галеновых свойств, тактильные ощущения и благосостояния кожи
  • Клинически доказанные свойства бросающие вызов возрасту

Применение:

  • Anti- aging продукты
  • Уход за лицом и уход за телом
  • Солнцезащитные кремы
  • Анти-стресс рецептуры
  • Уход за волосами



Источник:

cosmetic.merck.de


LaSte

Avatar / Picture

Moderator
Registered:
Posts: 2,832
Reply with quote  #2 
Таня, спасибо за описание [image]
Previous Topic | Next Topic
Print
Reply

Quick Navigation:

Easily create a Forum Website with Website Toolbox.